磷酸化作为调节蛋白质功能的有效方法，是细胞生长和发育，信号转导和代谢等细胞内过程的重要原因。磷酸化过程中出现的任何问题都可能导致细胞过程的不恰当活化或失活，破坏细胞中的微妙平衡。研究显示，包括癌症在内的许多人类疾病都与蛋白质的异常磷酸化有关。

蛋白质的磷酸化具有可逆性，一般是由酶促反应介导。蛋白质在接收到信号的几秒钟内，通过向其氨基酸侧链加入共价结合的磷酸基团而被磷酸化。

磷酸化过程中，在蛋白质激酶的作用下，三磷酸腺苷（ATP）的磷酸基团可以转移到目标蛋白质的氨基酸残基，而磷酸酶则可以从蛋白质中去除磷酸基团。

哺乳动物细胞中三分之一的蛋白质会被磷酸化。其中，一半的蛋白质中存在不止一个磷酸化位点，不同的位点能够引起不同的细胞反应。真核细胞中最常被磷酸化的氨基酸是丝氨酸，苏氨酸和酪氨酸。

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